本数据库通过收集和整理基因相关科研文献信息而得,供了解领域前沿进展之用。数据源自 PubMed,使用关键词“PIP4K2A, PIP5K2A, PI5P4KA, PIP5KIIA, PIP5KII-alpha, PIP5KIIalpha, PI5P4Kalpha, PIP4KII-alpha, PIP5KIII, phosphatidylinositol-5-phosphate 4-kinase type 2 alpha, phosphatidylinositol-5-phosphate 4-kinase type II alpha, phosphatidylinositol-5-phosphate 4-kinase alpha, phosphatidylinositol 5-phosphate 4-kinase type-2 alpha, phosphatidylinositol-4-phosphate 5-kinase type II alpha”进行年份不限检索,已收录文献数量参见 统计表格。表格内容由 GPT 自动整理,尤其是突变信息列可能受标题和摘要信息完整度影响,请使用时务必注意核实!
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| 序号 | 发表日期 | 文章 | 类型 | 简述 | 创新点 | 不足 | 研究目的 | 研究对象 | 领域 | 病种 | 技术 | 突变信息 | 数据类型 | 样本量 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 1 | 2021-Nov-11 |
Discovery and Characterization of the Potent and Highly Selective 1,7-Naphthyridine-Based Inhibitors BAY-091 and BAY-297 of the Kinase PIP4K2A
2021-Nov-11, Journal of medicinal chemistry
IF:6.8
Q1
DOI:10.1021/acs.jmedchem.1c01245
PMID:34699202
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research paper | 报道了基于1,7-萘啶骨架的PIP4K2A激酶高效高选择性抑制剂BAY-091和BAY-297的发现与表征 | 通过高通量筛选和基于结构的优化,首次开发出高选择性PIP4K2A抑制剂BAY-091和BAY-297,并利用细胞热位移实验验证了其细胞内靶标结合活性,可作为研究PIP4K2A信号通路的化学探针 | BAY-091和BAY-297对PIP4K2A的抑制未能在p53缺陷肿瘤细胞中转化为预期的作用机制和抗增殖活性,提示PIP4K2A抑制与肿瘤生长抑制之间的关联尚未得到验证 | 开发针对PIP4K2A的高效高选择性小分子抑制剂,并探究其在p53突变/缺失肿瘤中的抗肿瘤潜力 | PIP4K2A激酶及其抑制剂BAY-091和BAY-297,以及p53缺陷肿瘤细胞 | drug discovery | cancer | 高通量筛选(HTS)、基于结构的药物优化、细胞热位移实验(CETSA) | NA | 生化活性数据、细胞生物学数据 | NA |