PIP4K2A 基因相关文献库

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序号 发表日期 文章 类型 简述 创新点 不足 研究目的 研究对象 领域 病种 技术 突变信息 数据类型 样本量
1 2021-Nov-11
Discovery and Characterization of the Potent and Highly Selective 1,7-Naphthyridine-Based Inhibitors BAY-091 and BAY-297 of the Kinase PIP4K2A
2021-Nov-11, Journal of medicinal chemistry IF:6.8 Q1
research paper 报道了基于1,7-萘啶骨架的PIP4K2A激酶高效高选择性抑制剂BAY-091和BAY-297的发现与表征 通过高通量筛选和基于结构的优化,首次开发出高选择性PIP4K2A抑制剂BAY-091和BAY-297,并利用细胞热位移实验验证了其细胞内靶标结合活性,可作为研究PIP4K2A信号通路的化学探针 BAY-091和BAY-297对PIP4K2A的抑制未能在p53缺陷肿瘤细胞中转化为预期的作用机制和抗增殖活性,提示PIP4K2A抑制与肿瘤生长抑制之间的关联尚未得到验证 开发针对PIP4K2A的高效高选择性小分子抑制剂,并探究其在p53突变/缺失肿瘤中的抗肿瘤潜力 PIP4K2A激酶及其抑制剂BAY-091和BAY-297,以及p53缺陷肿瘤细胞 drug discovery cancer 高通量筛选(HTS)、基于结构的药物优化、细胞热位移实验(CETSA) NA 生化活性数据、细胞生物学数据 NA
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